它汀如何研制(它汀类药有哪些)

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很多有高血脂的人问华子,听说红曲中含有“天然他汀”,那么买一些红曲米吃是不是也可以降低血脂,天然的他汀是不是比药物中人工合成的他汀更好更安全呢?华子回答说,红曲中含有的是天然的洛伐他汀,也会产生降低血脂的效果,但是与药物他汀相比,真就不见得会更好。

一、最早的他汀就是天然的

他汀类药物,是人类利用智慧从自然界中发现的药物。在他汀类药物发现之前,人类就已经发现了人体内胆固醇合成的关键节点是羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶,所以只要能够抑制这个酶,就可以阻断胆固醇的合成。上个世纪四十年代青霉素的发现,给了科学家们一个新思路,就是除了植物、动物、矿物等传统药物来源,还可以在微生物中寻找新型药物。

当时一个名为远藤章的日本科学家,设想真菌在生长的过程中会受到细菌的侵袭,那么真菌为了对抗细菌,就会产生某种物质以降解细菌体内的胆固醇。为此他测试了6000种真菌,最终在1976年在可以提取青霉素的青霉菌中找到了这种物质,并命名为美伐他汀。

“他汀”是英文statins的的音译,意思是“抑制剂”。他汀类药物也就是HMG-CoA的抑制剂,可以抑制胆固醇的生成。这项研究被美国一家药厂获知后,开始与日本进行合作研究。顺着同样的思路,又在几千份的土壤样本中找到了与美伐他汀类似的物质,就是洛伐他汀。

在随后的动物试验中,发现美伐他汀有极强的致癌性,会诱发实验动物生出肿瘤,于是美伐他汀被废弃了。但是洛伐他汀却没有这种致癌性,而且具有较明显地降低胆固醇的作用,经过动物试验后,又进行了大量对人类的临床试验,最终证明了洛伐他汀是有效且安全的,并且在1987年正式批准上市。

二、现在有各种各样的他汀

1、新他汀的发现:洛伐他汀获得成功之后,虽然其没有致癌性,但是有引起肝转氨酶升高、肌痛、横纹肌溶解、诱发糖尿病等副作用。所以人们以洛伐他汀为母体,不停地合成与其结构类似的其他化合物进行测试,以寻找药效更高,不良反应更小的他汀类药物。于是辛伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀等新型他汀被研制出来。

在洛伐他汀之后出现的新型他汀,只有普伐他汀也是由真菌天然生成的,其余的他汀都是通过人工的方式合成的。这些他汀都可以降低胆固醇,但各有不同。有的持续时间久,有的降脂效果强,有的副作用小,有的与其他药物相互作用少,根据不同患者的不同情况,医生选择不同的他汀。

2:他汀的副作用:无论是何种他汀,都有相似的副作用。而且药效越强、用药剂量越大,副作用的发生几率就越大。而他汀类药物的药效与剂量并不是按比例增加,每当他汀剂量增加一倍时,其降低低密脂蛋白胆固醇(LDL-C)的效果只能增加6%,但是副作用发生的概率却是成倍增加。

与欧美人种相比,中国人对他汀类药物的耐受性要低得多。所以有些他汀在欧美地区批准了大剂量的用法,但在中国只批准了中等剂量的用法。所以对于需要长期服用的他汀类药物,控制服用剂量的精确是预防副作用发生的必要手段。

三、红曲中洛伐他汀的剂量不可控

我们所熟悉的红曲,是由真菌中的红曲霉菌寄生在籼稻、粳稻、糯米等稻米上,经发酵而成。红曲霉菌会产生洛伐他汀以抵抗细菌中的胆固醇。所以说,红曲中会生成天然的洛伐他汀,属实具有降低血脂的作用。

但是问题在于,不同的米种、不同的发酵时长和温度,产生的红曲中含有的洛伐他汀含量不同。有研究显示,不同红曲样本中洛伐他汀的含量范围为0~15‰。也就是说,1克的不同红曲中,可能含有15mg的洛伐他汀,也可能不含有洛伐他汀。

红曲的常规用法为每日10克,相当于服用了0~150mg的洛伐他汀,而洛伐他汀最大每日剂量为80mg。也就是说,如果所服红曲中不含洛伐他汀,就不会起降脂的作用,如果含洛伐他汀太多,服用了就会超量,发生不良反应的风险会极大升高。而红曲中具体的洛伐他汀含量,是不得而知的,这就造成了我们无法精准服药。

所以华子会告诉那些来咨询的人,红曲中的洛伐他汀虽然是天然合成的,但不如人工合成的他汀类药物安全可靠。所以不建议自己服用红曲降血脂,最好选择正规的他汀类药物。医生的指导,准确的剂量,正确的服用方法,是保证用药安全有效的原则。

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评论列表(9条)
  • 平主
    作者说的问题以前是存在的,但随着生物科学技术的进步,国内已经有个别企业生产出稳定含量的红曲,只是这样高品质红曲一般人很难买到。国家去年对轻工业的指导意见,也明确了鼓励功能红曲的发展。其背后意义,不说大家也明白。有兴趣的朋友也可以看一下我科普的内容,对红曲会有更全面的认识。
  • 卜酚
    血脂康到底是中药还是西药?
  • 奚瘩氖
    既然红曲 降脂这么不缺定 含量拿捏不准 就不要上市了 等待科技人员对其进行研究透了 质量有保证了 在上市不迟
  • 巴嘘皆
    炖牛肉不是要加红曲嘛,看了你写的文章我都不知道加还是不加了?
  • 井毒
    很对
  • 裘秘
    好/.文章
  • 殷忽
    转发了
  • 夏侯朽螟
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  • 蒯早
    转发了

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